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原料药制备工艺研究须关注哪些问题?

  • 分类:行业新闻
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  • 来源:
  • 发布时间:2020-11-16
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【概要描述】

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原料药的制备是药物研发的起始阶段,是药物研发的基础,主要为质量研究提供详细信息、提供符合工业化生产的制备工艺以及为药物研发的过程中药理毒理研究、制剂研究、临床研究提供合格的原料药。接下来看看原料药制备工艺研究须关注哪些问题?

1.合成线路的选择与设计要有依据。

在申报的注册资料中要求详细说明研究的背景,制备工艺、路线的依据。如是创制的全新化学结构的药品,应说明创制的依据和原理,如是仿制的药品,则应提供几种不同的文献路线,进行分析对比,详述所采用路线的理由,并说明是如何改进的和改进的依据。对合成线路的评价是以保证产品质量稳定为目的,特别要强调工艺路线选择与设计的可行性(例如,原料是否易得,合成步骤的长短,收率的高低,反应条件是否能工业化)、可控性(反应条件是否温和、易控)、稳定性(中间体质量是否可控、终产品质量和收率是否稳定)、先进性(所采用线路与文献路线比较的先进性)以及合理性(成本及原料、试剂、溶剂的价格和毒性等)。

 

2.起始原料、试剂和有机溶剂要有标准。

在新出台的“化学药物研究技术指导原则”中也指明,原料:包括反应的起始原料、溶剂、催化剂等。并强调对特殊专用中间体应提供合法来源证明及相关的工艺路线和质量标准,药品生产所用原料应从符合规定的单位购进。

在原料药制备工艺的过程中,起始原料、反应试剂和溶剂的质量直接关系到终产品的质量以及工艺路线的稳定。不同规格的起始原料、反应试剂、溶剂会直接影响工艺过程,不同质量的起始原料、反应试剂、溶剂引入的杂质也不同。

因此,起始原料选择的一般原则应该是:

(1)质量稳定、可控,应有来源、标准和供货商的检验报告,必要时应根据合成工艺的要求建立内控标准。

(2)地特殊的专用中间体,更是强调要提供相关的工艺路线和内控质量标准。

(3)对起始原料在制备过程中可能引入的杂质应有一定的了解,特别是由起始原料引入的杂质、异构体,应进行相关的研究并提供质量控制方法;对具有手性中心的起始原料,应制订作为杂质的对映体异构体或非对映异构体的限度。

溶剂、试剂的选择:一般来说,应选择毒性较低的试剂;有机溶剂的选择一般应避免使用一类溶剂,控制使用二类溶剂。同时应对所用试剂、溶剂的毒性情况进行说明,以便于在生产过程中加以控制。有机溶剂选择的详细要求可参照化学药物有机溶剂残留量研究的技术指导原则。

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