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2020-11-16

医药原料|中间体——依达拉奉

依达拉奉是一种抗氧化以及自由基清除药物,临床主要用于脑出血、脑梗死治疗,其具有强大的自由基清除功能,能够有效地对神经起到保护作用,这对于治疗急性脑梗死具有重要的临床意义 依达拉奉目前还用于抑制肌萎缩侧索硬化症(俗称渐冻症,ALS)的功能障碍进展。成为国内唯一同时拥有脑梗塞和ALS两大适应症的依达拉奉制剂。 依达拉奉国内需求旺盛 随着临床推广使用,现已证明依达拉奉在患者发生脑缺血、缺氧时可抑制自由基的产生,从而保护脑组织,促进神经功能恢复。由于依达拉奉注射液是进入医保目录的药物,有着较好的市场已是必然。 2010-2014 年,我国依达拉奉注射液市场销售额保持增长态势,由2010 年的18.4亿元上升至2014 年的29.5 亿元,2010-2014 年复合增长率达到12.5%;预计2020 年市场规模将达到65.0 亿元,2015-2020 年复合增长率约14.0% 血性脑卒中脑保护剂临床用药市场分析表明,该类药物目前仍是国内外研发的热门课题之一。心邀生物专注药物杂质研发已有数年,多种系列药物杂质对照品不仅品质高,效果佳,其中就包括依达拉奉系列杂质对照品; 心邀供应的依达拉奉杂质可作为杂质标准品,应用于依达拉奉原料及其制剂杂质的定性、定量研究和检测,加速药物研发,助力一致性评价,为药企、科研实验室省事省力。
2020-11-16

中国生物医药产业发展势头强劲,正呈现出4大趋势

从世界生物医药产业发展趋势来看,目前正处于生物医药技术大规模产业化的开始阶段。业内预计,到2020 年之后,全球生物医药产业将进入快速发展期,并逐步成为世界经济的引导产业。实际上,随着生物医药产业技术不断突破,我国生物医药产业在政策大力支持下,也正面临着巨大的发展前景,并且开始呈现出以下发展趋势:  一、国内生物医药产业规模持续增长 近年来,随着人们生活水平的不断提高和对自身健康关注度的不断提升,还有生物医药新技术的成熟,我国生物市场规模一直保持快速增长。数据显示,到了2019年我国生物医药产业园区产业总产值已经达2.13万亿元。业内预计,到2020年,我国生物医药产业园区总产值将突破2.5万亿元。 二、研发创新投入不断加大 生物医药产业一直以来都具有高投入、高收益、高风险、长周期的特征,需要高额投入作为产业进入和持续发展的条件。因此,为应对科技创新瞬息万变和国际科技竞争日趋激烈的局势,各国际大型跨国医药企业争相加大科研投入。 例如,以岭药业从2016年至今,就已在化学生物药研发领域投入超过3个亿。对此,业内认为,在连续研发投入推动下,以岭药业的化药业务将进入收获期。  三、人工智能+生物制药成趋势 人工智能有利于促进医药行业制作品质提升,加大药品生产过程中的可追溯性和药品数据的可靠性。因此,近年来全球大量药企都开始大力探索人工智能与新药研发相结合,通过智能技术加速新药研发进程,提升研发效率。 四、核心城市集中提高,呈产业集聚化发展 生物医药产业是目前中国战略新兴产业之一。而近年来,在政府及宏观政策的支持,各地相关部门正逐渐加强顶层设计,规划先行,通过制定产业规划、产业政策,引导产业集聚发展,促进各地形成具有特色的生物医药产业园区。 从整体来看,随着生物技术的不断突破,以及政策的导向,我国医药行业的集中度将不断提高。生物医药作为长三角区域新一轮高质量发展十大聚焦产业领域之一,将建设一批国级战略性新兴产业基地来看,核心发展地区,例如长、珠江地区因其具有较高的人才、科研等基础,集中度还将进一步提升。 心邀生物科技有限公司研发现代化管理要求的药品标准品、对照品,尤其在杂质对照品领域是为业界翘楚,为客户提供全方位的药品对照品的研发服务,服务贯穿医药产品研发、生产以及成品检测等各个阶段。
2020-11-16

浅谈同一API 不同成盐药物一致性评价中可能存在的问题

制药质量和疗效一致性评价是将已上市的药品对照原研产品进行质量和疗效一致性的评价。我国早期批准的产品,由于特殊目的如为了避开原研专利、便于招标采购等原因,存在大量改盐基情况。一致性评价的一项重要工作就是重新评价改盐基产品与原研产品的质量和疗效的一致性。 “药剂替代品的互换性”一直是一个有争议的话题,特别是在考虑仿制药之间的可替换性方面尤为重要,对监管当局也是一种挑战。 FDA 橙皮书中也有相似的治疗等效的定义。不同之处在于,FDA 强调,只有治疗等效,方可认为药品是可替换的,而EMA 认为,只要处方中含有的辅料不影响剂型的安全性和有效性,不论是药学等同还是药物替代品,均可被视为治疗等效。 一般认为,不同的剂型即使活性成分含量相同,其活性物成分的吸收速度(Cmax)和吸收程度(AUC)即生物利用度也可能存在显著差异。因此,建立药剂替代和治疗等效需考虑几个因素,例如不同成盐形式、不同剂型和不同规格以及不同给药途径等相关问题。 众所周知,大多数药物一般都是弱有机酸盐或弱碱盐形式。同一药物活性成分(API)可以以许多种不同的盐基形式存在。虽然它们活性成分相同,每一种成盐药物仍应看作是不同的化学实体,具有其独特的化学和生物学特性,从而导致这些药物的化学疗效和安全性差异。将API 转换为特定的盐形式,是适当修改和优化特定物理化学性质的一种方法。然而,改变盐基形式也可能改变药物的生物学性质,并对药物产生显著的安全性和毒性影响。 大多数API 合适的成盐形式应在化学分子开发早期确定,以便于优化处方。据估计,治疗药物中半数API 是以成盐形式给药,确定候选药物的成盐形式已变成药物开发中的基本步骤。 同一API,不同成盐形式,其物理化学性质也可能不同,尤其是溶解度、吸湿性、稳定性、流动性等。另外,与成盐分子有关的特定杂质的存在,或与该特定盐的合成路线有关,或因不稳定性和降解产物的形成而产生,可能会产生毒性和/或不良的生物活性,与预期药物临床使用有很大不同。因此,使用不同成盐形式的药物可能导致疗效不同,并且带来安全性和/或质量方面的负效应。   目前,尚没有可靠的方法预测某一特定盐基对母体化合物体内行为带来的影响。本文将从改盐基产品的法律法规、制剂特性、生物活性等方面论述改盐基产品可能存在的问题。 1、法律法规 为API 选择适当的成盐形式,不仅对早期新药研发非常重要,对仿制药开发也是关键因素。 例如:辉瑞公司的苯磺酸氨氯地平片 辉瑞公司为原始专利保护了苯磺酸氨氯地平的化学结构和一系列其他氨氯地平盐。随后印度瑞迪博士实验室开发了氨氯地平的马来酸盐,并证明其与络活喜生物等效。瑞迪博士实验室称,辉瑞的专利并未覆盖到氨氯地平的马来酸盐,即马来酸氨氯地平。 然而,2004 年2 月地方法院驳回辉瑞公司针对瑞迪博士实验室对络活喜仿制药的专利侵权诉讼,有效地阻止了氨氯地平仿制药进入美国市场。对于一致性评价对象──已上市的大多数药品来说,专利方面的顾虑较少。但对于还在专利保护期的API 来说,开发新药仿制药,专利是必须要考虑的一个要素。 2、制剂特性 除了专利问题之外, 同一API,不同成盐形式,其物理化学性质也可能不同,尤其是溶解度、吸湿性、稳定性、流动性、多晶型等。因此,化合物在采用替代盐基的方式开发仿制药时,还必须解决其他问题,如溶解性、溶出度、生物利用度、毒性、多晶型、处方和生产工艺等方面。溶解性、多晶型等方面可能直接影响药物的生物利用度,从而改变药物的体内行为。 2.1 溶解性 活性成分从其制剂中释放后,在胃肠液中的溶出速率主要是关于API 的水溶性函数。因此,相同活性成分不同盐基的固体剂型可表现出不同的体内溶出特性。根据生物药剂学分类系统(BCS)的基本原理,对于高渗透性药物,体内溶出速率是限速步骤,在某些情况下还将决定吸收程度。如果药物具有低渗透性和相对良好的水溶性,体内溶出不会是吸收过程中的限速步骤,因此水溶性和溶出度的差异不是生物利用度的重要决定因素。 许多文献报道表明,相同的API,不同的盐基可以显著地改变API 的水相溶解度,并且不同盐基的溶解度可以大不相同。例如,抗抑郁药曲扎酮,目前市场上以盐酸盐形式存在。为了制备水溶性低于盐酸盐的曲扎酮,曾经制备了多种成盐形式。在用于评价的所选盐基中,发现甲苯磺酸盐和磷酸盐比硫酸盐和盐酸盐水溶性小,并且甲苯磺酸盐显示出在pH 1.0 条件下3 mg/ml 至pH12.0条件0.2 mg/ml 范围内有趣的溶解度分布。甲磺酸盐的低水溶性,适合用于老年人的延释口服制剂的开发,从而改善这些患者的依从性。与盐酸盐相比,甲磺酸盐显著降低的溶解度(在pH值1~5 范围内,降低8~10 倍),可能导致口服甲磺酸盐后,曲唑酮在体内吸收程度受限于溶解速率。溶解度的巨大差异使得这两种盐不太可能在体内生物等效。通过评价右旋丙氧基苯盐酸盐和萘酸盐的溶解度,进一步阐明了特定盐的水溶性差异对API 的治疗活性和作用持续时间的影响。盐酸右丙氧基苯是高度可溶的(1份药物对应0.3 份水),而萘酸盐实际上是不溶的(1 份药物对应10000 份水)。与萘酸盐相比,右旋丙氧基苯盐酸盐具有更广泛的镇痛活性和更长的作用持续时间,部分原因在于两种盐的溶解度不同。此外,与萘甲酸盐药物相比,口服盐酸盐药物后,右旋丙氧基苯对小鼠的急性毒性更高,可能是由于盐酸盐药物从胃肠道的吸收速率更快。
2020-11-16

【心邀生物】原料药起始物料的法规要求

1.什么是原料药 Active Pharmaceutical Ingredient? ICH Q7A的定义: 英文直译:活性药用成分,缩写:API 旨在用于药品制造中的任何一种物质或物质的混合物,而且在用于制药时,成为药品的一种活性成分。此种物质在疾病的诊断,治疗,症状缓解,处理或疾病的预防中有药理活性或其它直接作用,或者能影响机体的功能和结构。 ICH Q7A的定义: 用来表示中间体或原料药的生产中要用的起始物料、试剂和溶剂的通用专业名词。 2、什么是中间体 Intermediate? ICH Q7A的定义: 原料药工艺步骤中产生的、必须经过进一步分子变化或精制才能成为原料药的一种物料。中间体可以分离或不分离。 (注:ICH Q7指南只涉及该公司定义为原料药生产起始点以后生产的中间体。)   3、什么是原料药起始物料 API Starting Material? ICH Q7A 定义: 是指一种原料、中间体或API,用来生产一种API,并以重要结构片段的形式结合到API结构中。API的起始物料可能是在市场上有售、能够通过合同或商业协议从一个或多个供应商处购得,或由生产厂家自制。API的起始物料一般来说有明确的化学特性和结构。 那么,如何定义“重要结构片段”? 是指分子结构中对API分子的药理活性有贡献或是有重要意义的部分( ICH Q7A  US问与答) 它常被申报人错误地解释为原料药结构相近的片段,适用于对原料药最终分子结构有贡献的物料,与试剂、催化剂或溶剂是相对的。
2020-11-16

心邀生物供应头孢西酮系列对照品

抗感染药物一直是临床上不可缺少的药物。迄今为止,是我国销售金额一直遥遥领先的大品种。头孢菌素属于高效、低毒、临床应用最为广泛的重要的β-内酰胺类抗生素,头孢菌素划分为第一代、第二代、第三代和第四代。 中文名称 头孢西酮 CAS NO. 56187-47-4 中文别名 头孢氯氮环酮; 氯氮环酮头孢菌素 英文名称 Cefazedone 头孢西酮是第一代头孢菌素,用于敏感菌所致的呼吸系统,消化系统(胆道感染,腹膜炎).泌尿系统,生殖系统,皮肤与软组织、骨与关节感染;也可作为外科手术前的预防用药。 心邀生物为杂质对照品投入大量心力去研究、合成和检测,其中抗生素类杂质以头孢系列为主,以头孢类化合物、杂质合成研发定制领跑行业,现已具备提供齐全的头孢系列杂质对照品的能力,为药研单位提供便利,节省采购时间,方便统一管理,从而缩短研发的周期。 心邀生物在化合物、杂质的研究方面引进了先进的自动化设备及高新人才,积累了丰富研发的经验。我们致力于攻克疑难化合物及杂质,满足客户的研发和质量控制要求,助力一致性评价,提供各类医药杂质和杂质对照品,满足各类药企、科研人员所需医药品和杂质对照品。 心邀(深圳)生物科技有限公司提供的头孢西酮杂质纯度高,来源正规,完全满足头孢西酮申报及检测的要求,随货提供COA证书,氢谱,质谱及HPLC。 以上头孢西酮原料药及中间体图谱证书齐全,纯度高,价格优惠,并可接受定制。10mg/25mg/50mg/100mg等多种规格可选, 心邀不仅拥有头孢西酮系列的原料药及中间体,还拥有其他药物原料及中间体,可满足客户对研发药物的需求。比如左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、阿莫西林……等全套杂质对照品,如有需求欢迎联系我们~400-830-9188.
2020-11-16

包材相容性研究-心邀生物

包材相容性实验流程:模拟溶液选择—–>提取溶液选择—–>无机提取物确认—–>有机提取物确认—–>可提取物安全评价—–>稳定性迁移考察—–>安全性评估报告。 工艺组件相容性研究 : 工艺组件包括一次性使用系统,以及多次使用的硅胶管、316L不锈钢管道、 滤芯和垫圈等。工艺组件在生产过程以及清洗灭菌过程,也会浸出各种元素 杂质、添加剂及其降解产物。相容性项目通过提取实验和模拟实验来评估各 工艺组件与药物之间的相容性。   药物与包材相容性研究 : 药包材座位药品的中药组成部分,伴随这药品生产、流通及使用过程,其本 身的质量、安全性、使用性能以及与药品之前的相容性对药品质量有着十分 重要的影响如添加剂,抗氧剂,降解产物浸出到药物等,相容性项目通过提 取实验和模拟实验来评估各包材与药物之间的相容性。   药物与给药器具相容性研究 : 给药器具一般是一次性注射器和输液器等,主要考察给药器具中的添加剂以 及增塑剂等。相容性项目通过可提取物实验和模拟临床实验以及吸附实验来 评估给药器具与药液的相容性。   药物容器密封完整性研究: 包装药品的容器必须能够保证药品在储存、运输和使用过程中的无菌状态。 在CED发布《化学药品注射剂仿制药质量和疗效一致性评价技术要求》中推 荐采用真空衰减法和微生物挑战法对产品的容器密封性进行方法学验证和测 试,确保产品在生产和使用过程中的无菌状态。  
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